產(chǎn)品描述及優(yōu)勢
• 多種干細胞小分子化合物，具有生物活性，用于干細胞調(diào)節(jié)和信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路研究
• 干細胞庫中的所有小分子抑制劑都具有良好的生物和藥學(xué)活性
• 根據(jù)腫瘤干細胞研究干細胞再生療法，藥物篩選機制，和其他生物應(yīng)用的有力工具
• 干細胞抑制劑庫含有與調(diào)節(jié)干細胞功能的信號通路相關(guān)的小分子，如Wnt, Notch, SMAD, 和Hedgehog 信號
• 結(jié)構(gòu)多樣，藥效顯著，可滲透細胞
• 特殊小分子抑制劑產(chǎn)品訂購服務(wù)，訂貨周期短
• 具有充分詳細的結(jié)構(gòu)說明，IC50值，及客戶反饋資料
• NMR和HPLC技術(shù)保證產(chǎn)品高純度
重要干細胞信號通路涉及的小分子
 
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一．干細胞相關(guān)
1.Wnt/beta-catenin抑制劑
產(chǎn)品名    簡單描述
IWR-1-endo    IWR-1-endo是一種Wnt通路抑制劑，IC50為180 nM，誘導(dǎo)Axin2蛋白水平，且促進β-catenin磷酸化
XAV-939
XAV-939通過抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄，IC50為11 nM/4 nM, 調(diào)節(jié)axin水平，但不影響CRE, NF-κB 和 TGF-β
Wnt-C59 (C59)
Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑, 作用于Wnt3A-調(diào)節(jié)的多聚TCF結(jié)合位點驅(qū)動的熒光素酶的激活，IC50為74 pM
ICG-001
ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，且特異性結(jié)合到元件結(jié)合蛋白（CBP），IC50為3 μM, 但不是相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活因子p300
KY02111
KY02111 促進hPSCs分化為心肌細胞，通過抑制Wnt信號，可能對APC和 GSK3β的下游起作用
IWP-2
IWP-2抑制Wnt信號和分泌，IC50為27 nM,選擇性抑制Porcn介導(dǎo)的Wnt棕櫚?；话悴挥绊慦nt/β-catenin，且對Wnt刺激的細胞反應(yīng)沒有影響
IWP-3    IWP-3是一種PORCN抑制劑,研究表明 IWP-3 可促進中胚層細胞向心肌細胞的分化
LGK974
LGK974是強效的特異性PORCN抑制劑，抑制Wnt信號，IC50為0.4 nM, 在Phase 1用于治療癌癥
53AH    53AH是IWR-1的相似物，是Wnt通路抑制劑，具有更高的活性和誘導(dǎo)iPSC分化成心肌細胞的能力

2. Wnt通路激活劑（包括糖原合成酶激酶-3 (GSK-3)抑制劑）
產(chǎn)品名    簡單描述
HLY78    HLY78是WNT通路激活劑，可以促進LPR6磷酸化和信號傳導(dǎo)
IQ1    IQ1作用于PR72/130 下的 PP2A 從而增強β-catenin/CBP
CHIR-99021
CHIR-99021是一種GSK-3α/β抑制劑，IC50為10 nM/6.7 nM，可用于區(qū)分GSK-3和其最接近的同源物的Cdc2和ERK2
TWS119
TWS119是一種GSK-3β抑制劑，IC50為30 nM；能夠誘導(dǎo)神經(jīng)細胞的分化，有助于干細胞生物學(xué)的研究
SB216763
SB216763是一種有效的，選擇性GSK-3α抑制劑，IC50為34.3 nM；對GSK-3β具有同樣的抑制作用
CHIR-98014
CHIR-98014是一種有效的GSK-3α/β抑制劑，IC50為0.65 nM/0.58 nM
Tideglusib
Tideglusib是不可逆的，非ATP競爭性GSK-3β抑制劑
SB415286
SB415286是一種有效的GSK3α抑制劑，IC50/Ki為78 nM/31 nM，也等效抑制GSK-3β
LY2090314
LY2090314是一種有效的GSK-3抑制劑，作用于GSK-3α/β，IC50為1.5 nM/0.9 nM；可提高以鉑類為基礎(chǔ)的化療方案的療效,Phase 1/2
AZD1080
AZD1080是口服生物有效的，選擇性，可透過大腦的GSK3抑制劑
BIO
BIO是一種特異性的GSK-3 (glycogen synthase kinase-3)（糖原合成激酶3）抑制劑，作用于GSK-3α/β時， IC50為5 nM，比作用于CDK5選擇性高16倍以上，也是一種pan-JAK抑制劑
AZD2858
AZD2858一種選擇性的GSK-3抑制劑，IC50為68 nM，激活Wnt信號通路，增強大鼠的骨質(zhì)

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3. 轉(zhuǎn)化生長因子-beta/Smad (TGF-beta/Smad)抑制劑
產(chǎn)品名    簡單描述
SB431542
SB431542是一種有效的，選擇性的ALK5抑制劑，IC50為94 nM，對ALK5的作用比對p38、 MAPK和其他激酶強100倍
LDN-193189
LDN193189 是選擇性BMP信號通路抑制劑
Dorsomorphin
Dorsomorphin 2HCl是一種有效的，可逆的AMPK選擇性抑制劑，Ki為109 nM，對一些結(jié)構(gòu)相關(guān)的激酶，包括ZAPK， SYK， PKCθ， PKA和JAK3沒有顯著的抑制作用
LY2109761
LY2109761是新型的，選擇性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)雙重抑制劑
LY2157299
LY2157299 是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑
SB525334
SB 525334是有效的，選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑
SB505124
SB505124是選擇性TGFβR-IALK4, ALK5抑制劑
Pirfenidone
Pirfenidone抑制TGF-β產(chǎn)生和TGF-β刺激的膠原蛋白產(chǎn)生，且降低TNF-α和 IL-1β產(chǎn)量, 具有抗纖維化和抗炎特性。Phase 3。
GW788388
GW788388是有效的，選擇性ALK5抑制劑
LY364947
LY364947是有效的，ATP競爭性TGFβR-I抑制劑
RepSox
RepSox (E-616452)是有效的，選擇性TGFβ/ALK5抑制劑
A83-01    A 83-01 是 TGFβ kinase/activin receptor-like kinase (ALK 5) 抑制劑,IC50=12 nM ,主要作用于TGF-β通路的Smad2/3磷酸化過程
ITD-1    ITD-1是TGF-β通路抑制劑，可以促進ESC向心肌細胞分化

4.Hedgehog通路調(diào)控劑
產(chǎn)品名    簡單描述
Vismodegib (GDC-0449)
Vismodegib (GDC-0449)有效抑制hedgehog通路，是一種新型及特定合成的小分子抑制劑
LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)
LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是Smoothened(Smo)拮抗劑，抑制Hedgehog (Hh)信號通路，IC50分別為1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人類)。Phase 3
Cyclopamine
Cyclopamine 是特異性的Hedgehog (Hh) 信號通路拮抗劑，作用于Smoothened (Smo)，IC50為46 nM。
LY2940680
LY2940680 與 Smoothened(Smo)受體結(jié)合，有效抑制Hedgehog(Hh)信號通路。Phase 1/2
PF-5274857
PF-5274857是有效的，選擇性Smoothened(Smo)拮抗劑，抑制Hedgehog (Hh)信號通路，IC50和Ki分別為5.8 nM 和4.6 nM, 可以穿透血腦屏障
SANT-1
SANT-1是一種膜滲透性的Sonic Hedgehog (Shh)拮抗劑，通過直接結(jié)合到Smoothened (Smo) 起作用，Kd為 1.2 nM，且抑制smoothened激動劑作用效果，IC50 為20 nM
Purmorphamine
Purmorphamine與Smo拮抗劑競爭性結(jié)合到Smoothened，并激活Smoothened，IC50為~1.5 μM，也誘導(dǎo)成骨細胞分化，EC50為1μM
BMS-833923
BMS-833923是口服生物有效的Smoothened拮抗劑。Phase 2
GANT61
GANT61 抑制GLI1及GLI2誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，抑制hedgehog，IC50為5 μM,選擇性作用于其他通路, 如TNF和糖皮質(zhì)激素受體基因的轉(zhuǎn)錄
JK184    JK184是Hh通路Smo下游抑制劑
Hh-Ag1.5    Hh-Ag1.5是Hedgehog通路激活劑，可以代替Hh蛋白
SAG    SAG是Hedgehog通路激活劑

5.Notch Pathway抑制劑
產(chǎn)品名    簡單描述
BMS-708163 (Avagacestat)    Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，選擇性的γ-分泌酶抑制劑，作用于Aβ40和Aβ42時，IC50分別為0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch選擇性高193倍,Phase 2
DAPT
DAPT (GSI-IX)是一種新型γ-分泌酶抑制劑，抑制HEK 293細胞中全部Aβ產(chǎn)量， IC50為20 nM
LY2886721    LY2886721是一種BACE抑制劑，用于治療阿爾茨海默癥
RO4929097
    RO4929097是一種γ secretase抑制劑，IC50為4 nM，抑制Aβ40和Notch的細胞加工，EC50分別為14 nM和5 nM,Phase 2
YO-01027 (Dibenzazepine)    YO-01027是一種二肽γ-secretase抑制劑，抑制APPL和Notch分裂， IC50分別為2.6 nM和2.9 nM
LY411575    LY411575是一種有效的γ-secretase抑制劑，IC50為0.078 nM/0.082 nM(基于膜/細胞)，也抑制Notch分裂，IC50為0.39 nM
FLI-06    FLI-06 是一種新型的 Notch 信號通路抑制劑，其EC50 為2.3 μM

6.Rho相關(guān)的卷曲蛋白激酶 (ROCK)抑制劑
產(chǎn)品名    簡單描述
Y-27632
Y-27632是選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑Ki為140 nM，比對其他激酶包括PKC，cAMP依賴性蛋白激酶， MLCK和PAK的作用強200多倍
Fasudil (HA-1077) HCl
Fasudil (HA-1077) HCl是一種有效的 ROCK-II, PKA, PKG, PKC, 和MLCK抑制劑, Ki分別為0.33 μM， 1.6 μM， 1.6 μM， 3.3 μM，和36 μM
Thiazovivin
Thiazovivin是一種新型ROCK抑制劑，IC50為0.5 μM，在單細胞分離后，促進人胚胎干細胞（hESC）的存活
GSK429286A
GSK429286A是一種選擇性的ROCK1和ROCK2抑制劑，IC50分別為14 nM和63 nM
RKI-1447
RKI-1447是一種有效的ROCK1和ROCK2抑制劑，IC50分別為14.5 nM和6.2 nM，有抗侵入和抗腫瘤活性

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7.p38絲裂原活化蛋白激酶 (p38 MAPK)抑制劑
產(chǎn)品名    簡單描述
SB203580
SB203580是一種p38 MAPK抑制劑，IC50為0.3-0.5 μM，與SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比選擇性低10倍，且抑制PKB磷酸化，IC50為3-5 μM
BIRB796 (Doramapimod)
BIRB 796 (Doramapimod)是一種高度選擇性的p38α MAPK抑制劑，Kd為0.1 nM，比作用于JNK2選擇性高330倍，微弱抑制c-RAF， Fyn和Lck，也微弱抑制ERK-1， SYK， IKK2， ZAP-70， EGFR， HER2， PKA， PKC， PKCα/β/γ
SB202190 (FHPI)
SB202190 (FHPI)是一種有效的p38 MAPK抑制劑，靶向作用于p38α/β，IC50為50 nM/100 nM，有時用于代替SB 203580用于調(diào)查其在體內(nèi)對SAPK2a/p38的潛在作用
LY2228820
LY2228820是一種新型有效的p38 MAPK抑制劑，IC50為7 nM，不影響p38 MAPK的活化,Phase 1/2
VX-702
VX-702是一種高選擇性p38α MAPK抑制劑，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍,Phase 2
PH-797804
PH-797804是一種新型吡啶酮抑制劑，作用于p38α，IC50為26 nM；比作用于p38β選擇性高4倍以上，不抑制JNK2,Phase 2
TAK-715
TAK-715是一種p38 MAPK抑制劑，作用于p38α，IC50為7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β選擇性高28倍多，對p38γ/δ， JNK1， ERK1， IKKβ， MEKK1和TAK1沒有抑制作用,Phase 2
VX-745
VX-745是一種有效的，選擇性p38α抑制劑，IC50為10 nM，比作用于p38β選擇性高22倍，對p38γ沒有抑制作用
Skepinone-L
Skepinone-L是一種選擇性p38 MAPK抑制劑，IC50為5 nM

8.JAK抑制劑
產(chǎn)品名    簡單描述
Ruxolitinib (INCB018424)
Ruxolitinib (INCB018424)是第一個應(yīng)用于臨床的、有效的、選擇性的JAK1/2抑制劑，IC50為3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2與 作用于JAK3相比，選擇性強130倍多,Phase 3
Tofacitinib (CP-690550) Citrate
Tofacitinib (CP-690550) Citrate是新型JAK3抑制劑
TG101348 (SAR302503)
TG101348 (SAR302503)是選擇性JAK2抑制劑
AZD1480
AZD1480是一種新型，ATP競爭性的JAK2抑制劑，IC50為0.26 nM，選擇性作用于JAK3和Tyk2，對JAK1的作用較弱,Phase 1/2
Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)
Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是新型JAK3抑制劑
AG-490 (Tyrphostin B42)
AG-490 (Tyrphostin B42) 是EGFR抑制劑
WP1066
WP1066是一種新型JAK2和STAT3抑制劑，IC50分別為2.30 μM和2.43 μM；對JAK2， STAT3， STAT5和ERK1/2而非JAK1和JAK3具有抑制活性
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是選擇性JAK1和JAK2抑制劑
AT9283
AT9283是一種有效的JAK2/3抑制劑，IC50為1.2 nM/1.1 nM；對Aurora A/B， Abl(T315I)也有效,Phase 1/2
CYT387
CYT387 是ATP競爭性JAK1/JAK2抑制劑
AZ 960
AZ 960 是新型的，ATP競爭性JAK2抑制劑
TG101209
TG101209是一種選擇性的JAK2抑制劑，IC50為6 nM，對Flt3和RET作用效果稍弱，IC50分別為25 nM和17 nM，作用于JAK2比作用于JAK3選擇性高30倍左右，對JAK2V617F和MPLW515L/K突變型敏感
CEP-33779
CEP33779是選擇性JAK2抑制劑
LY2784544
LY2784544是一種有效的JAK2抑制劑，IC50為3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3選擇性高8和20倍,Phase 2
NVP-BSK805 2HCl
NVP-BSK805 2HCl是有效的，選擇性，ATP競爭性的JAK2抑制劑
WHI-P154
WHI-P154 是有效的JAK3抑制劑
ZM 39923 HCl
ZM 39923 HCl 是 JAK1/3抑制劑
BMS-911543
BMS-911543是有效的，選擇性JAK2抑制劑
Pacritinib (SB1518)
Pacritinib (SB1518)是有效的Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)選擇性抑制劑，IC50分別為23和22 nM
XL019
XL019是一種有效的，選擇性的JAK2抑制劑，IC50為2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.選擇性高50倍,Phase 1

9.蛋白激酶C (PKC)抑制劑
產(chǎn)品名    簡單描述
Sotrastaurin
Sotrastaurin是有效的，選擇性 pan-PKC抑制劑
Zoledronic Acid
Zoledronic Acid是一種有效的含氮雙膦酸鹽，抑制人類胎兒成骨細胞（hFOB）增殖，IC50為40 μM。
Enzastaurin (LY317615)
Enzastaurin (LY317615)是有效的PKCβ選擇性抑制劑
Go 6983
Go 6983是一種pan-PKC抑制劑，作用于PKCα， PKCβ， PKCγ和PKCδ，IC50分別為7 nM， 7 nM， 6 nM和10 nM，對PKCζ作用稍弱，抑制PKCμ活性
Midostaurin (PKC412)
Midostaurin (PKC412)是多靶點激酶抑制劑
Dequalinium Chloride
Dequalinium Chloride是一種PKC抑制劑，IC50為7-18 μM，同時也是一種選擇性蜂毒明肽敏感型鉀離子通道阻斷劑，IC50為1.1 μM
GF109203X
GF109203X是一種有效的PKC抑制劑，抑制PKCα， PKCβI， PKCβII和PKCγ，IC50分別為20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR， PDGFR和胰島素受體選擇性高3000倍以上
Ro31-8220 Mesylate
Ro 31-8220 Mesylate是一種pan-PKC抑制劑，作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分別為5 nM， 24 nM， 14 nM， 27 nM和24 nM，也有效抑制MAPKAP-K1b， MSK1， GSK3β和S6K1

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10.PI3k/Akt/mTOR Pathway 抑制劑
產(chǎn)品名    簡單描述
3-MA    3-methyladenine (3MA) 是針對Vps34和PI3Kg自噬性溶酶體的特殊抑制劑,其 IC50 分別為25和60 uM
A-674563    A-674563是一種Akt抑制劑，作用于Akt1，Ki為11 nM，對PKA適度有效，作用于Akt1比 作用于PKC選擇性高20倍以上
AS-605240
AS-605240選擇性抑制PI3Kγ，IC50為8 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα選擇性分別高30和7.5倍以上
LY294002    LY294002是第一個人工合成的PI3Kα/δ/β的抑制劑，IC50分別為0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM，在溶液中比在Wortmannin中穩(wěn)定，也能夠抑制自噬體的形成
XL147    XL147是一種選擇性的，可逆的I型PI3K抑制劑，對PI3Kα/δ/γ有抑制作用，IC50分別為39 nM/36 nM/23 nM，對PI3Kβ作用效果稍弱,Phase 1/2
AZD8055
AZD8055是一種新型的，ATP競爭性的mTOR抑制劑，IC50為0.8 nM，與作用于PI3K亞型和ATM/DNA-PK相比，具有優(yōu)異的選擇性（約1000倍）,Phase 1
Rapamycin    Rapamycin (Sirolimus)是一種選擇性的mTOR抑制劑，IC50為~0.1 nM
GDC-0349    GDC-0349是一種有效的，選擇性的，ATP競爭性的mTOR抑制劑，Ki為3.8 nM，比作用于PI3Kα和其他266種激酶的抑制效果高790倍,Phase 1
KU-63794    KU-0063794是一種有效的，高度特異性的，，作用于mTORC1和mTORC2的雙重mTOR抑制劑，IC50約為~10 nM；對PI3Ks沒有作用
WYE125132    WYE-125132 (WYE-132)是一種高度有效的，ATP競爭性的mTOR抑制劑，IC50為0.19 nM；作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相關(guān)激酶hSMG1和ATR選擇性高
RAD001 (Everolimus)    Everolimus (RAD001)是一種mTOR抑制劑，作用于FKBP12，IC50為1.6-2.4 nM
PP242    PP242是一種選擇性的mTOR抑制劑，IC50為8 nM；靶向作用于mTOR復(fù)合體，作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ選擇性分別高10倍多和100倍
BIBF1120 (Vargatef, Nintedanib)    Nintedanib (BIBF 1120)是一種有效的三重血管激酶抑制劑，對VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分別為34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM,Phase 2
PI-103    PI-103是一種多靶點的PI3K抑制劑，對p110α的抑制效果最好，IC50為2 nM (對p110β/δ/γ抑制效果稍弱)，也抑制mTORC1/2和DNA-PK ，IC50分別為20 nM/83 nM和8 nM
BX-912    BX-912是典型的PDK1抑制劑
PS48    PS48 是一種PDK1磷酸肌醇依賴性蛋白激酶激活劑, 通過HM/PIF 結(jié)合位點作用,而不是ATP結(jié)合位點
CUDC-907    CUDC-907是一種PI3K和HDAC雙重抑制劑，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分別為19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM,Phase 1
GDC-0068    GDC-0068是一種高選擇性的pan-Akt抑制劑，靶向作用于Akt1/2/3，IC50為5 nM/18 nM/8 nM，比作用于PKA選擇性高620倍,Phase 2
GDC-0941    GDC-0941是一種有效的PI3Kα/δ抑制劑，IC50為3 nM，比對p110β(10倍)和p110γ的作用強25倍
GDC-0980 (RG7422)    GDC-0980 (RG7422)是一種有效的，I型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/β/δ/γ，IC50分別為5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，也抑制mTOR，Ki為17 nM，高選擇性作用于其他PIKK家族激酶,Phase 2
GSK2126458    GSK2126458 (GSK458)是一種高選擇性的，有效的p110α/β/γ/δ， mTORC1/2抑制劑，Ki分別為0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM,Phase 1
NVP-BGT226    BGT226 (NVP-BGT226)是一種新型I型PI3K/mTOR抑制劑，作用于PI3Kα/β/γ，IC50為4 nM/63 nM/38 nM,Phase 1/2
NVP-BEZ235    BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) ATP競爭性的抑制PI3K和mTOR，對p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用，IC50分別為4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM，對ATR也有抑制作用，IC50為21 nM；但對Akt和PDK1抑制作用微弱,Phase 1/2
PKI-587    PF-05212384 (PKI-587)是一種高度有效的，雙重PI3Kα， PI3Kγ和mTOR抑制劑，IC50分別為0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM,Phase 2
IC-87114    IC-87114是一種選擇性的PI3Kδ抑制劑，IC50為0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β選擇性分別高58和100倍
MK-2206    MK-2206 2HCl是一種高度選擇性的Akt1/2/3抑制劑，IC50分別為8 nM/12 nM/65 nM；對250種其他蛋白激酶沒有抑制活性,Phase 2
Perifosine    Perifosine (KRX-0401)是一種新型的Akt抑制劑，IC50為4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)區(qū),Phase 2
NVP-BKM120    BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)是一種選擇性PI3K抑制，作用于p110α/β/δ/γ時，IC50分別為52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，對VPS34， mTOR， DNAPK作用效果降低，對PI4Kβ幾乎沒有抑制活性,Phase 1/2
SF1670    SF1670 是一種選擇性的PTEN 抑制劑, IC50為2mM
PIK-93    PIK-93是第一個有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制劑，IC50為19 nM；抑制PI3Kα，IC50為39 nM
LY294002    LY294002是第一個人工合成的PI3Kα/δ/β的抑制劑，IC50分別為0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM，在溶液中比在Wortmannin中穩(wěn)定，也能夠抑制自噬體的形成
Wortmannin    Wortmannin是一種PI3K抑制劑，IC50為3 nM，抑制自噬體的形成，也有效抑制DNA-PK/ATM，IC50分別為16 nM和150 nM,Phase 4

11.Cancer stem cell 相關(guān)抑制劑
產(chǎn)品名    簡單描述
Salinomycin
Salinomycin是一種抗腫瘤抗生素，對癌癥干細胞具有選擇性抑制作用
PTC-209    PTC-209 是一種高度選擇性BMI-1抑制劑, 并能不可逆的減少癌起始細胞(CICs)

12.其它stem cell 相關(guān)工具化合物
產(chǎn)品名    簡單描述
StemRegenin 1 (SR1)    StemRegenin 1 (SR1)是一種芳烴受體 (AhR) 抑制劑
PluriSIn #1(NSC 14613)
PluriSIn #1 (NSC 14613)是一種stearoyl-coA desaturase 1(SCD1)抑制劑，選擇性消除hPSCs
Reversine    A 3腺苷受體拮抗劑
Pyrintegrin    Pyrintegrin是一種選擇性,細胞滲透性小分子,可以幫助促進人胚胎干細胞（ hESC細胞）存活率> 30倍
Kartogenin    Kartogenin誘導(dǎo)多能間充質(zhì)干細胞（MSCs）的選擇性分化為軟骨細胞
Strontium ranelate    促進成骨細胞分化
KHS101    KHS101通過抑制NPC誘導(dǎo)神經(jīng)分化，同時也可穩(wěn)定proneurogenesis轉(zhuǎn)錄通路,KHS101可以通過阻斷自我更新以加速神經(jīng)祖細胞的分化
CASIN     Cdc42 GTP酶抑制劑(IC50 = 2 μM).可降低Cdc42在老化造血干細胞(HSCs)中的活性
FH1    FH1(BRD-K4477) 是一種能促進肝細胞分化的小分子
FPH1    FPH1(BRD-6125) 是一種小分子, 它能促進iPS-衍生肝細胞的分化
OAC1    OAC1 (Oct4-activating compound 1)可增強重編碼效率
WS3    β 細胞增殖誘導(dǎo)劑
WS6    β 細胞增殖誘導(dǎo)劑
PD0325901
PD0325901是一種選擇性的，ATP非競爭性的MEK抑制劑，IC50為0.33 nM，對ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強500倍左右,Phase 1/2
A769662    A-769662是一種有效的，可逆的AMPK激活劑，EC50為0.8 μM，對GPPase/FBPase活性幾乎沒有作用效果。  
Forskolin    Forskolin是一種普遍存在的真核細胞腺苷酸環(huán)化酶（AC）激活劑，在細胞生理學(xué)研究中，常用來提高cAMP水平
SU5402    SU5402 是 FGFR 拮抗劑和血管生成抑制劑

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二．表觀遺傳學(xué)相關(guān)：

1．表觀識別蛋白結(jié)構(gòu)域 (Epigenetic Reader Domain)抑制劑
產(chǎn)品名    簡單描述
(+)-JQ1
(+)-JQ1是一種BET bromodomain抑制劑，作用于BRD4(2)，IC50為33 nM，結(jié)合到BET家族的所有Bromodomain結(jié)構(gòu)域，而不結(jié)合到BET家族以外的Bromodomain結(jié)構(gòu)域
I-BET-762
I-BET-762是一種BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制劑， IC50約為35 nM，抑制巨噬細胞產(chǎn)生促炎蛋白，抑制急性炎癥，對其他溴區(qū)結(jié)合域包含的蛋白具有高度的選擇性
I-CBP 112    選擇性CREBBP/EP300布羅莫抑制劑
I-BET151 (GSK1210151A)
I-BET151 (GSK1210151A)是一種新型，選擇性的BET抑制劑，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分別為0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM
PFI-1 (PF-06405761)
PFI-1 (PF-6405761)是一種選擇性的BET(溴區(qū)包含蛋白)抑制劑，抑制BRD4時IC50為0.22 μM
SGC-CBP30
SGC-CBP30是強效的CREBBP/EP300抑制劑，IC50分別為21 nM 和 38 nM
Bromosporine
Bromosporine是一種廣譜bromodomains抑制劑，作用于BRD2， BRD4， BRD9和CECR2，IC50分別為0.41 μM， 0.29 μM， 0.122 μM和0.017 μM
UNC1215
UNC1215是有效的，選擇性methyllysine (Kme) reading function of L3MBTL3拮抗劑，IC50為40 nM，Kd為120 nM, 比作用于人類MBT家族其他成員選擇性高50倍。
UNC
926 hydrochloride    典型的L3MBTL1域抑制劑
RVX-208
RVX-208是一種有效的BET bromodomain抑制劑，作用于BD2， IC50為0.510 μM，比作用于BD1選擇性高170倍,Phase 2
PFI-3    高效選擇性SMARCA4和 polybromo 1 抑制劑,也能抑制SMARCA2
C646    C646是一種histone acetyltransferase（組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶）抑制劑，抑制p300，Ki為400 nM，比作用于其他乙酰轉(zhuǎn)移酶選擇性高

2．組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 (Histone Methyltransferase)
產(chǎn)品名    簡單描述
BIX 01294
 BIX 01294是一種G9ahistone methyltransferase（組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶）抑制劑，IC50為2.7 μM，降低組蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），對其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶沒有顯著的抑制活性
EPZ005687
EPZ005687是一種有效的，選擇性<的b>EZH2抑制劑，Ki為24 nM，比作用于EZH1選擇性高50倍，比作用于15種其他蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶選擇性高500倍
EPZ5676
EPZ-5676是蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM) 競爭性抑制劑
SGC 0946
SGC 0946是高效的，選擇性DOT1L甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑
Entacapone
Entacapone抑制兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)活性， IC50為151 nM
3-Deazaneplanocin
A (DZNeP)
3-deazaneplanocin A (DZNeP) 是競爭性的S-adenosylhomocysteine hydrolase（S-腺苷同型半胱氨酸水解酶）抑制劑
EPZ-6438
EPZ-6438是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，Ki為2.5 nM，比作用于EZH1選擇性高35倍，比作用于14種其他HMT選擇性高4，500多倍
GSK343
GSK343是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，IC50為4 nM，比作用于EZH1選擇性高60倍，比作用于其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶選擇性高1000倍以上
GSK126    GSK2126458 (GSK458)是一種高選擇性的，有效的p110α/β/γ/δ， mTORC1/2抑制劑，Ki分別為0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Phase 1
UNC0638    UNC0638是一種有效的選擇性的組蛋白賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶（HMTase）抑制劑，作用于G9a和GLP，IC50分別為< 15 nM和19 nM，有效且選擇性地作用于多種表觀遺傳和非表觀遺傳靶點
UNC1999
UNC1999一種有效的具有口服活性的EZH1、EZH2選擇性抑制劑，其IC50分別為2 nM和45 nM，對很多表觀遺傳學(xué)相關(guān)或不相關(guān)的靶點選擇性大于1000倍
UNC0646    UNC0646是一種有效的選擇性的組蛋白賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶（HMTase）抑制劑，作用于G9a和GLP.

3．組蛋白去甲基轉(zhuǎn)移酶 (Histone Demethylase)抑制劑
產(chǎn)品名    簡單描述
GSK-J1    高效的組蛋白去甲基化酶JMJD3/UTX抑制劑
GSK-J4
GSK J4 HCl是GSK J1藥物前體，可滲透細胞，是第一個選擇性H3K27histone demethylase（組蛋白脫甲基酶）JMJD3和UTX抑制劑，IC50為60 nM，抑制JMJ家族的去甲基化酶活性
JIB-04    JIB-04是一個對Jumonji組蛋白脫甲基酶選擇性的廣譜抑制劑，對JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50分別是230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM
IOX2    IOX2是一種有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)（HIF-1α脯氨酰羥化酶-2）抑制劑，IC50為21 nM，比作用于JMJD2A， JMJD2C， JMJD2E， JMJD3和2OG氧合酶FIH選擇性高100倍以上
PBIT    PBIT是特異性JARID1組蛋白去甲基化酶抑制劑
OG-L002    OG-L002是一種高活性的，高特異性的不可逆LSD1抑制劑，IC50為20 nM，比作用于MAO-B和MAO-A選擇性分別高36和69倍
RN-1    RN-1是一種高活性、高特異性的不可逆LSD1抑制劑，可穿過血腦屏障。

4．DNA甲基轉(zhuǎn)移酶 (DNA Methyltransferase)抑制劑
產(chǎn)品名    簡單描述
5-Azacytidine
Azacitidine 是胞苷的核苷類似物，通過捕獲DNA甲基，特異性抑制DNA methylation(DNA甲基化)
Decitabine
Decitabine是一種DNA甲基化的有效抑制劑，作用于HL-60和KG1a細胞時，IC50分別為100 ng/mL和1 ng/mL
5-Iodotubercidin
5-Iodotubercidin增加肝細胞脂肪酸氧化活性和肝細胞中糖原的合成
Lomeguatrib
Lomeguatrib是一種有效的O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase抑制劑，IC50為5 nM
Zebularine
Zebularine是一種DNA methylation（DNA甲基化）抑制劑，與DNA methyltransferases（DNA甲基化轉(zhuǎn)移酶）形成共價復(fù)合物，也抑制胞苷脫氨酶，Ki為2 μM
RG108
RG108是一種DNA甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，IC50為115 nM，不會引起共價酶的誘捕

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5．組蛋白去乙?；窰DAC(Histone Deacetylase)抑制劑
產(chǎn)品名    簡單描述
Rocilinostat (ACY-1215)
Rocilinostat (ACY-1215)是一種選擇性HDAC6抑制劑，IC50為5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)選擇性高10倍以上，對HDAC8具有微弱的作用活性，對HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性
 Panobinostat (LBH589)
Panobinostat (LBH589)是一種新型的，廣譜的HDAC抑制劑，IC50為5 nM。Phase 4
Nexturastat A
Nexturastat A 是一種高度選擇性HDAC抑制劑，IC50 為5 nM,其選擇性高于其他的HDACs190倍
RG2833 (RGFP109)
RG2833 (RGFP109)是能透過腦屏障的HDAC抑制劑，作用于HDAC1和HDAC3，IC50分別為60 nM和50 nM
RGFP966
RGFP966是一種HDAC抑制劑，作用于HDAC3的IC50為0.08μM ，比 作用于其他HDAC選擇性高200倍以上
Resminostat
Resminostat劑量依賴性的選擇性的抑制HDAC1/3/6，IC50為42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50為877 nM
Scriptaid
Scriptaid 是一種HDAC抑制劑，作用于乙?；疕4比作用于H3效果高很多
Sodium Phenylbutyrate
Sodium Phenylbutyrate是一種轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子，通過調(diào)控HDAC活性來改變?nèi)旧|(zhì)結(jié)構(gòu)從而發(fā)揮作用
Tubastatin A
Tubastatin A是一種有效的，選擇性HDAC6抑制劑，IC50為15 nM，選擇性作用于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)
Trichostatin
A (TSA)
Trichostatin A (TSA)是一種HDAC抑制劑，IC50為1.8 nM左右，HDAC8是HDAC家族中唯一不受TSA影響的成員。Phase 3
CI994 (Tacedinaline)    CI994 (Tacedinaline)是HDAC1、HDAC2、 HDAC3抑制劑，在phase II/III
TMP269    TMP269是class IIa HDAC抑制劑，作用于HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC9

6．其它表觀遺傳學(xué)小分子
產(chǎn)品名    簡單描述
AGI-5198    AGI-5198是第一個高效的，選擇性的IDH1 R132H/R132C突變型抑制劑，IC50為0.07 μM/0.16 μM
AGI-6780    AGI-6780 是一種強效的選擇性 IDH2 R140Q mutant抑制劑，其 IC50 為 23 nM
MI-2    MI-2是Menin-MLL 抑制劑
AK-7    AK-7是選擇性SIRT2抑制劑,腦滲透劑
CUDC-101    CUDC-101是一種有效的，多靶點抑制劑，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分別為4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是對III型， Sir-type HDACs沒有抑制作用。Phase 1
CUDC-907    CUDC-907是一種PI3K和HDAC雙重抑制劑，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分別為19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1
EX-527    EX 527 (Selisistat)是一種有效的，選擇性的SIRT1抑制劑，IC50為38 nM，比作用于SIRT2和SIRT3選擇性高200倍以上

三．經(jīng)典誘導(dǎo)劑小分子
產(chǎn)品名    簡單描述
17-AAG    17-AAG (Tanespimycin)是一種有效的HSP90抑制劑，IC50為5 nM，作用于從腫瘤細胞提取的HSP90比作用于從正常細胞提取的HSP90結(jié)合親和力高100倍
AICAR    AICAR是AMP激活的蛋白激酶（AMPK），是一種代謝調(diào)節(jié)劑,用于降低（高細胞AMP ： ATP比率）的細胞滲透活化劑,且可用于抑制合成代謝過程
Anisomycin
Anisomycin被證實可以強烈激活應(yīng)激激酶SAPK / JNK和p38 MAPK，以及p70/85 S6激酶在哺乳動物細胞中的表達，導(dǎo)致快速誘導(dǎo)產(chǎn)生早期（IE）基因，如c- FOS , FOSB , c-jun, JUNB 等
Bisindolylmaleimide I,
Hydrochloride    Bisindolylmaleimide I (BIS) 是一種PKC的蛋白抑制劑
Bortezomib    Bortezomib (PS-341)是一種有效的蛋白酶抑制劑，Ki為0.6 nM
Brefeldin A
Brefeldin A 作用于HCT 116細胞，抑制內(nèi)酯抗生素和ATPase，作用于protein transport（蛋白轉(zhuǎn)運），IC50為0.2 μM，誘導(dǎo)癌細胞分化和凋亡
Calyculin A    抑制蛋白磷酸酶1和2A ;海洋毒素，有效的腫瘤促進劑
Chelerythrine Chloride    Chelerythrine是一種苯并菲生物堿，會引發(fā)一系列的生物反應(yīng)
Crizotinib    Crizotinib (PF-02341066)是一種有效的c-Met抑制劑，作用于人的c-Met激酶時，Ki為4 nM
Cycloheximide    放線菌酮是在真核生物的蛋白質(zhì)合成抑制劑
Cyclosporin A    Cyclosporin A 是一種免疫抑制劑，與親環(huán)蛋白結(jié)合，且抑制calcineurin， IC50為7 nM,Phase 4
Dasatinib    Dasatinib是一種Src/Abl抑制劑，對生型Abl和Src激酶均有抑制作用，IC50分別為0.6 nM和0.8 nM
Docetaxel    Docetaxel，一種紫杉醇類似物，通過結(jié)合到穩(wěn)定的微管來抑制微管解聚
Doxorubicin    Doxorubicin (Adriamycin)是一種抗生素類試劑，抑制DNA拓撲異構(gòu)酶II，且誘導(dǎo)DNA損傷和凋亡
Erlotinib HCl    Erlotinib HCl (OSI-744)是一種EGFR抑制劑，IC50為2 nM，對EGFR的選擇性比c-Src或v-Abl高1000倍以上,Phase 3
Etoposide    Etoposide是鬼臼毒素的一種半合成衍生物，通過抑制拓撲異構(gòu)酶II活性而抑制DNA合成
Everolimus    Everolimus (RAD001)是一種mTOR抑制劑，作用于FKBP12，IC50為1.6-2.4 nM
Tacrolimus (FK-506)    Tacrolimus (FK506)是一種免疫抑制劑和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，用于同種異體的器官移植，可以降低病人的免疫系統(tǒng)的作用
Forskolin    Forskolin是一種普遍存在的真核細胞腺苷酸環(huán)化酶（AC）激活劑，在細胞生理學(xué)研究中，常用來提高cAMP水平
Gefitinib    Gefitinib (ZD1839)是一種EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制劑，作用于NR6wtEGFR和NR6W細胞中的Tyr1173， Tyr992， Tyr1173和Tyr992時，IC50分別為37 nM， 37nM， 26 nM和57 nM
Geldanamycin    Geldanamycin是一種天然的HSP90抑制劑，Kd為1.2 μM，特異性干擾糖皮質(zhì)激素受體（GR）/HSP聯(lián)合
Gö6976    Gö6976是一種蛋白激酶C（PKC）具體為α（IC 50 = 2.3 nm）和β1 （ IC 50 = 6.2 nm）的同功酶抑制劑
H-89, Dihydrochloride    H-89 是cAMP-依賴性蛋白激酶的選擇性強效抑制劑
Imatinib    Imatinib (STI571)是一種多靶點酪氨酸激酶抑制劑，作用于v-v-Abl， c-Kit和PDGFR 時，IC50分別為0.6， 0.1和0.1 μM
Ionomycin, Calcium Salt    離子霉素是由細菌鏈霉菌conglobatus產(chǎn)生的離子載體
Lapatinib    Lapatinib可形成Lapatinib的二甲苯磺酸鹽，是一種有效的EGFR和ErbB2抑制劑，IC50分別為10.2和9.8 nM
Leptomycin B    Leptomycin B (LMB) 最近被證實可抑制含核出口序列（NES）的蛋白質(zhì)和RNA的核出口
U0126    U0126-EtOH是一種高度選擇性的MEK1/2抑制劑，IC50為0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK,比PD098059親和力強100倍
MG-132    MG-132是一種蛋白酶體抑制劑，IC50為100 nM，也抑制鈣蛋白酶，IC50為1.2 μM
Nilotinib    Nilotinib (AMN-107)是一種BCR-ABL抑制劑，IC50 < 30 nM
Nocodazole    Nocodazole是一種微管聚合的快速可逆抑制劑，也抑制Abl，Abl(E255K)和Abl(T315I)，IC50分別為0.21 μM， 0.53 μM和0.64 μM
Okadaic Acid    Okadaic acid 是一種絲氨酸/ theorine抑制蛋白磷酸酶PP1（IC50 = 15?20 nm）和PP2A( IC50 = 0.1nm)
Oligomycin    Oligomycin A是一種ATP synthase抑制劑，作用于線粒體膜的耦合作用，抑制氧化磷酸化和所以ATP依賴性的反應(yīng)
Paclitaxel    Paclitaxel是一種微管聚合物穩(wěn)定劑，作用于人內(nèi)皮細胞，IC50為0.1 pM
PD184352    PD184352 (CI-1040)是一種ATP非競爭性的MEK1/2抑制劑，IC50為17 nM，對MEK1/2的選擇性比MEK5高100倍,Phase 2
PD98059    PD98059是一種非ATP競爭性的MEK抑制劑，IC50為2 μM，特異性抑制MEK-1介導(dǎo)的MAPK激活；不直接抑制ERK1或ERK2
Midostaurin (PKC412)    Midostaurin (PKC412)是一種多靶點激酶抑制劑，作用于PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ和VEGFR1/2，IC50為80-500 nM
Tyrphostin AG 1478    Tyrphostin AG 1478 是一種選擇性的EGFR抑制劑，IC50為3 nM，對HER2-Neu， PDGFR， Trk， Bcr-Abl和InsR幾乎沒有作用活性
Roscovitine    Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一種有效的，選擇性的CDK抑制劑，作用于Cdc2， CDK2和CDK5時，IC50分別為0.65 μM， 0.7 μM和0.16 μM，對CDK4/6幾乎沒有抑制效果,Phase 2
SB202190    SB202190 (FHPI)是一種有效的p38 MAPK抑制劑，靶向作用于p38α/β，IC50為50 nM/100 nM，有時用于代替SB203580用于調(diào)查其在體內(nèi)對SAPK2a/p38的潛在作用
SB203580    SB203580是一種p38 MAPK抑制劑，IC50為0.3-0.5 μM，與SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比選擇性低10倍，且抑制PKB磷酸化，IC50為3-5 μM
Sorafenib    Sorafenib是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制劑，IC50分別為6 nM, 22 nM和90 nM
SP600125    SP600125是一種廣譜JNK抑制劑，作用于JNK1， JNK2和JNK3時，IC50分別為40 nM， 40 nM和90 nM，比作用于MKK4選擇性高10倍，比作用于MKK3， MKK6， PKB，和PKCα選擇性高25倍，比作用于ERK2， p38， Chk1， EGFR等選擇性高100倍
Staurosporine    Staurosporine 是一種從鏈霉菌staurosporesa的培養(yǎng)液中分離出來的星形孢菌素生物堿,也能抑制其他激酶如PKA,PKG ,CAMKII和肌球蛋白輕鏈激酶（MLCK）
Sunitinib    Sunitinib Malate是一種多靶點受體酪氨酸激酶(RTK)抑制劑，作用于VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFRβ， FLT3，和CSF-1R時，IC50分別為15 nM， 38 nM， 30 nM， 55 nM， 21 nM，和35 nM
TPA     TPA (12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate) / PMA (phorbol-12-myristate-13-acetate) 是一種最常用的佛波醇酯,它結(jié)合并激活蛋白激酶C
Trichostatin A (TSA)    Trichostatin A (TSA)是一種HDAC抑制劑，IC50為1.8 nM左右，HDAC8是HDAC家族中唯一不受TSA影響的成員,Phase 3

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